纖維素衍生物手性固定相的研制與六手性化合物拆分研究.pdf

1、手性藥物的多個(gè)對(duì)映異構(gòu)體通常具有不同的生物活性和藥理性，甚至具有潛在的相反的藥物反應(yīng)，手性藥物對(duì)映體的分離與制備研究具有重要意義。分子手性的重要性在生命科學(xué)中已被廣泛認(rèn)識(shí)，而手性污染物由于在生命過(guò)程中表現(xiàn)出對(duì)映體的差異，正日益被人們所重視?，F(xiàn)在所用的農(nóng)藥中有25％是手性化合物，而在上世紀(jì)90年代以前，這類手性對(duì)映體一直被當(dāng)作單一的化合物進(jìn)行環(huán)境行為研究，近十幾年來(lái)，手性農(nóng)藥手性環(huán)境行為研究主要集中在一些手性化合物環(huán)境中選擇性積累的調(diào)查，

2、而在手性對(duì)映體層面上其環(huán)境行為研究還沒(méi)有全面的展開(kāi)。 本論文利用高效液相色譜儀器，在自制的涂敷型纖維素衍生物手性柱上進(jìn)行多種結(jié)構(gòu)相似的手性藥物對(duì)映體拆分研究。 論文第一部分介紹，以微晶纖維素和4—甲基苯基異氰酸酯為原料合成纖維素三（4—甲基苯基氨基甲酸酯），涂敷在經(jīng)改良的硅膠上，制成手性固定相。 論文第二部分介紹，在自制手性柱上，分別用不同比率的正己烷/異丙醇和正己烷/乙醇作為流動(dòng)相，和不同的柱溫下，對(duì)幾個(gè)結(jié)構(gòu)類

3、似的手性化合物進(jìn)行手性分離研究，考察醇含量、柱溫、溶質(zhì)結(jié)構(gòu)和固定相組成對(duì)手性拆分的影響。實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，不同流動(dòng)相，流動(dòng)相醇含量和溫度都對(duì)手性拆分具有重大影響。當(dāng)流動(dòng)相為正己烷/異丙醇時(shí)，手性柱對(duì)樣品的拆分效果好于流動(dòng)相為正己烷/乙醇的情況。異丙醇的含量為5％時(shí)，樣品的分離效果最好，基本得到了基線分離，在其他的異丙醇濃度下有部分樣品得到了基線分離?？疾闇囟葘?duì)拆分的影響發(fā)現(xiàn)，在其他條件相同的情況下，有些藥物的拆分受焓控制，有些則熵變的影響突出。