海綿Haliclona oculata和Plakortis simplex活性成分研究.pdf

1、海綿是最原始的多細(xì)胞動(dòng)物，種類繁多，分布廣泛，由于海綿低溫，高壓，高鹽，缺氧生活環(huán)境以及與微生物長(zhǎng)期進(jìn)化形成密切的共生關(guān)系，產(chǎn)生了許多結(jié)構(gòu)新穎、生物活性顯著的次生代謝產(chǎn)物，這些次生代謝產(chǎn)物一直是海洋天然產(chǎn)物化學(xué)的研究熱點(diǎn)。作者對(duì)采自中國(guó)西沙永興島海域的兩種海綿Haliclonaoculata和Plakortis simplex的粗提物進(jìn)行體外抗腫瘤活性測(cè)試，結(jié)果顯示，這些粗提物具有明顯的體外抗腫瘤活性，因此這兩種海綿的化學(xué)成分具有很高的

2、研究?jī)r(jià)值，值得進(jìn)一步研究。 Haliclona oculata為尋常海綿綱(Demospongiae)、簡(jiǎn)骨海綿目(Haplosclerida)、蜂海綿科(Haliclonidae)動(dòng)物，其甲醇提取物對(duì)HL-60細(xì)胞的IC50＜3.4μg/ml。乙醇提取物經(jīng)溶劑分部萃取，富集活性成分，運(yùn)用低壓柱色譜、中壓柱色譜、反相柱色譜、凝膠柱色譜和高效液相色譜等分離手段，從中分離得到了12個(gè)化合物。運(yùn)用1H-NMR、13C-NMR、2D-

3、NMR、IR、MS等波譜技術(shù)解析了其中9個(gè)化合物的結(jié)構(gòu)，包括8個(gè)甾體化合物和1個(gè)生物堿類化合物?；衔锓謩e為膽甾醇(1)，6α-羥基-膽甾-4，22-二烯-3-酮(2)，6α-羥基-膽甾-4，24(28)-二烯-3-酮(3)，6α-羥基-麥角甾-4-烯-3-酮(4)，2’-脫氧核糖尿嘧啶(5)，6α-羥基-豆甾-4-烯-3-酮(6)，6α-羥基-麥角甾-4，22-二烯-3-酮(7)，6α-羥基-豆甾-4，22-二烯-3-酮(8)，對(duì)羥基

4、苯甲醛(9)。除1，5和9外，其它均為首次從該種海綿中分離獲得。 簡(jiǎn)易扁板海綿Plakortis simplex Schulze為尋常海綿綱(Demospongiae)、同骨海綿目(Hamosclerophorida)、多板海綿科(Plakinidae)動(dòng)物。其甲醇提取物經(jīng)溶劑分部萃取運(yùn)用現(xiàn)代色譜和光譜技術(shù)從中分離得到14個(gè)化合物，鑒定出7個(gè)化合物結(jié)構(gòu)，包括6個(gè)甾體化合物和一個(gè)萜類化合物?；衔锓謩e為Plakorterpene

5、A(10)，5α，6α環(huán)氧膽甾-7，22-二烯-3β-醇(11)，5α，6α壞氧豆甾-7，22，25(27).三烯-3β-醇(12)，5α，6α環(huán)氧麥角甾-7，22-二烯-3β-醇(13)，5α，6α環(huán)氧麥角甾-7-烯-3β-醇(14)，5α，6α環(huán)氧豆甾-7，22-二烯-3β-醇(15)，5α，6α環(huán)氧豆甾-7-烯-3β-醇(16)。所有化合物均為首次從中國(guó)西沙海域該種海綿中分離獲得，其中10，12為新化合物。 本課題對(duì)Hal

6、iclona oculata和Plakortis simplex的化學(xué)成分及生物活性進(jìn)行了研究。化合物10顯示出抗腫瘤活性，體外對(duì)HepG2(人肝癌細(xì)胞株)、Bcap-37(人結(jié)腸癌細(xì)胞株)、H460(人肺癌細(xì)胞株)和HT-29(人結(jié)腸癌細(xì)胞株)IC50值分別為28.6，55.17，24.87，38.33μg/ml?；衔?，3，4，6，7，8，11，13，14，15，16的活性已經(jīng)有相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道過，它們的抗腫瘤活性IC50均小于10μ