TFH緩釋膠囊的研制.pdf

1、該課題以中藥有效部位TFH為模型藥物探討在生物藥劑學和藥物動力學理論指導下進行緩釋膠囊研制的思路和方法.選用HPMC為基本骨架材料,乳糖為填充劑制備了能在體外持續(xù)釋放12h的TFH緩釋膠囊.課題考察了影響TFH緩釋膠囊釋放的各種因素,采用均勻設計方法優(yōu)化了TFH緩釋膠囊的處方,得到了HPMC、乳糖、粘合劑濃度等因素對TFH緩釋膠囊釋放影響的相關關系式;均勻設計的回歸方程表明,HPMC阻滯TFH緩釋膠囊中藥物的釋放,乳糖和粘合劑的濃度在一

2、定范圍內對釋放影響不顯著,控制HPMC的用量可調節(jié)藥物的釋放速率,控制乳糖的用量可以調節(jié)膠囊的裝量.按優(yōu)化處方制備了三批TFH緩釋膠囊樣品,f<,2>因子分析表明,三批樣品釋放度重現性良好.該研究建立了Beagle犬血漿中Quer與Isor濃度測定的RP-HPLC方法,該方法能滿足TFH制劑在Beagle犬體內動力學研究的需要,并對該方法進行了初步的認證.六只Beagle犬進行了市售TFH片與TFH環(huán)視膠囊的動力學初試,結果初步表明,該

3、課題研制出的TFH緩釋膠囊與市售TFH片相比,具有明顯的緩釋作用(t<,max>延后),釋放較普通制劑平緩(C<,max緩釋片>),TP緩釋片生物利用度基本等效.該課題提出了中藥有效部位緩釋制劑開發(fā)的一種新的思路,探討了中藥緩釋制劑開發(fā)、研制的一般途徑,為中藥有效部位在生物藥劑學和藥物動力學理論指導下進行緩釋制劑處方工藝篩選和質量控制提供方法和思路.該課題研究方法與研究結果豐富了中藥緩釋制劑研究的內容,為其它類似的