新型α,β-不飽和呋喃酮類化合物的設計、合成及體外生物活性評價.pdf

1、α,β-不飽和呋喃酮主要包括丁烯內酯和α-亞甲基-γ-丁內酯,是一大類重要的生物活性分子。該類化合物具有廣泛的生物活性,在醫(yī)藥及農藥等方面有廣泛應用,開發(fā)前景廣闊。1,2,3-三氦唑,作為一種重要的三氦芳雜環(huán)可用于構筑藥物、催化劑等分子,在藥學、化學、材料學等領域應用廣泛。特別是在藥化領域,1,2,3-三氮唑被用于新型藥物分子的設計,由于其具有抗腫瘤、抗細菌、抗真菌、抗病毒等眾多生物活性因此越來越受到人們的關注。本文根據(jù)拼合原理,分別設

2、計合成含1,2,3-三氮唑的α-取代及β-取代丁烯內酯類化合物和含α-亞甲基-γ-丁內酯的芳香酯類化合物，部分化合物進行了體外活性測試。主要研究內容如下：
　　 ⑴分別以丁內酯和異戊烯酸為原料,通過改進反應路線及條件,高收率得到α-溴甲基丁烯內酯和β-溴甲基丁烯內酯:然后通過與三氮唑的反應,得到含1,2,3-三氮唑的α-取代及β-取代丁烯內酯類化合物10個。這些化合物的結構均通過紅外、核磁共振譜氫譜、碳譜進行了確證。
　　

3、 ⑵以α-溴甲基丁烯內酯為原料,通過Barbier反應得到含α-亞甲基-γ-丁內酯的醇類化合物8個,然后通過酯化反應得到含α-亞甲基-γ-丁內酯的芳香酯類化合物18個,這些化合物的結構均通過紅外、核磁共振氫譜、碳譜進行了確證。
　　 ⑶采用微量肉湯稀釋法,以金黃色葡萄球菌和大腸桿菌兩種細菌和黑曲霉一種真菌作為受試菌,測定了含α-亞甲基-γ-丁內酯的芳香酯類化合物的體外最小抑菌濃度。結果顯示,該類化合物對三種受試菌均無特別優(yōu)秀的